Início Ciência Novo super-antibiótico é 25 000 vezes mais potente que o seu antecessor

Novo super-antibiótico é 25 000 vezes mais potente que o seu antecessor

Foi oficialmente desenvolvido um novo antibiótico. A notícia foi dada pela Science Magazine, que descreve o estudo publicado na revista Proceedings of the National Academy of Sciences. Espera-se que o novo antibiótico, a vancomicina 3.0, venha em breve substituir o seu antecessor, vancomicina 1.0.

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Staphylococcus aureus
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Desde 1958, a vancomicina 1.0 tem sido usada como última linha de defesa contra bactérias patogénicas, como por exemplo Staphylococcus aureus (um dos principais agentes causadores de infecções hospitalares) resistentes a outros antibióticos como a meticilina. Contudo, o aparecimento de bactérias resistentes à vancomicina 1.0 levou ao desenvolvimento de versões mais potentes do fármaco – vancomicina 2.0 – que também se tornaram ineficientes em resultado da criação de mecanismos de resistência por parte das bactérias.

Isto é muito especial, é o culminar de um esforço de décadas” comenta Scott Miller, químico da Universidade de Yale, não envolvido neste novo trabalho.

A vancomicina é usada como antibiótico de último recurso contra infecções causadas por bactérias multi-resistentes e o seu modo de acção consiste em inibir a formação da parede celular bacteriana. O antibiótico liga-se a um componente da parede celular denominado peptidoglicano, que tipicamente contém duas cópias do aminoácido D-alanina (D-Ala). Ao ligar-se à D-Ala, a vancomicina bloqueia a síntese da parede celular da bactéria, impedindo o seu crescimento e reprodução. O problema põe-se com o aparecimento de bactérias que alteraram a estrutura da sua parede celular para sobreviver à vancomicina. Em muitos casos, as bactérias deixaram de ter duas cópias de D-Ala no seu peptidoglicano e substituíram uma das cópias por D-ácido láctico (D-Lac), reduzindo a capacidade de ligação da vancomicina. Entre estes casos destacam-se agentes infecciosos perigosos como os enterococos (VRE) e estafilococos (VRSA) resistentes à vancomicina, agentes infecciosos hospitalares considerados uma “preocupação importante” pela DGS.

Sara Porfírio, investigadora em Glicobiologia no Complex Carbohydrate Research Center, instituto de investigação associado à Universidade da Geórgia (EUA).

Para resolver o problema da modificação D-Lac, investigadores do Scripps Research Institute, em San Diego, Califórnia (EUA), sintetizaram em 2011 versões da vancomicina capazes de se ligar a peptidoglicanos que contenham D-Ala e D-Lac. Desde então, outros grupos desenvolveram novos mecanismos de acção para este antimicrobiano: uma modificação criou uma nova forma de bloquear a síntese da parede celular, e outra resultou na fragilidade da parede celular existente, levando à morte da bactéria. Recentemente os mesmos investigadores do Scripps Research Institute introduziram todos estes mecanismos de acção numa nova versão do antimicrobiano – vancomicina 3.0 – que já mostrou ser 25000 vezes mais eficaz contra organismos VRE e VRSA.

Os microrganismos não são capazes de encontrar formas de escapar a três mecanismos de acção diferentes.”, diz Dale Boger, investigador principal do estudo. “Mesmo que consigam fugir/evadir um dos mecanismos, vão continuar susceptíveis aos outros dois”.

Apesar de se esperar que este novo antimicrobiano venha a ser um importante substituto da actual vancomicina, Boger realça que o fármaco não está ainda em fase de ensaios clínicos. Para já, os cientistas estão a melhorar o processo de síntese química deste composto, para reduzir os 30 passos necessários ao fabrico do produto final, o que deverá reduzir os custos de produção significativamente. Antes de ser testada em ensaios clínicos humanos, a vancomicina 3.0 terá de ser validada em modelos animais.

Apesar da renovada esperança de sucesso no combate a organismos multi-resistentes, este estudo vem demonstrar a importância do contínuo investimento em investigação científica para o desenvolvimento de novos fármacos e terapias para um dos maiores problemas de saúde pública actualmente.

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